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主要的作用是降低T细胞的活性及T细胞所产生的免疫反应。
能与淋巴球(尤其是T细胞)细胞质中的蛋白质——亲环蛋白(cyclophilin)结合。包含与亲环蛋白的结合蛋白会抑 制钙调磷酸酶(在正常情况下,会活化白细胞介素2(interleukin 2,IL-2)的转录)。活化T细胞受体会增加细胞内钙离子浓度,经由钙调蛋白将钙调磷酸酶去活化,接着去活化进一步将活化T细胞核因子(nuclear factor of activated T-cells,NFATc)去磷酸化,它便会进入T细胞的细胞核促使IL-2及相关细胞因子转录。与亲环蛋白相结合后,能抑 制NFATc的去磷酸化;此外,还会抑 制淋巴因子的生成及白细胞介素的释放。
会阻止线粒体膜通透性转换孔(mitochondrial permeability transition pore,MPTP)的开启,而抑 制了(是一种促使细胞死亡因子) 的释放。虽然这个机转没有被拿来做临床用途,但对于细胞凋零的研究有着重大影响。