根据药物的性质和制剂的要求，药物的微粒化制剂可采取不同的方法制备。主要有乳化溶剂挥发法、喷雾干燥法、相分离法及熔融法等。在此只介绍乳化溶剂挥发法。
此方法是将不相混溶的两相通过机械搅拌或超声乳化方式制成乳剂，内相溶剂挥发除去，成球材料析出，固化成微球。内分散相的溶剂必须在外连续相中具有一定的溶解度和挥发性。在缓慢搅拌下，内分散相溶剂不断向外相扩散，转运至液面并挥发到空气中。萃取—挥发—萃取过程反复进行，使内分散相中载体材料析出形成囊膜，将药物包裹其中，直到微球*固化为止。按制备时乳状液的类型，本制备法可分为水包油型O/W，油包油型O/O，水/油/水复乳型W/O/W三种类型。
O/W型是将聚乳酸溶于有机相中，加入到含有乳化剂的水相中形成O/W型乳剂，再药物设计的。W/O/W型是先将药物溶于内水相，加入有机相乳化形成W/O初乳，再将初乳加入外水相中，形成W/O/W乳剂，中间层中有机溶剂挥发完后，便可以形成固化的微球体。
目前药剂学上关于微球的定义是指药物溶解或分散于高分子材料中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制备成混悬剂供注射或口服用。微球粒径范围一般为1~500um，小的可以是几纳米，大的可达800um，其中粒径小于500nm的，通常又称为纳米球或纳米粒,属于胶体范畴。